MEFEDRON / 4-MMC - PODSTAWY + FARMAKOLOGIAMetylmetkatynon/4-metylometkatynon - (mefedron; mefka, 4mmc, meow meow; cat; drone; miau miau) jest substancją entaktogenną i stymulującą z grupy katynon
Jeśli chcesz kupić mefedron w Polsce, musisz pamiętać, że jest to regulowane przez ustawę o przeciwdziałaniu narkomanii (Ustawa o przeciwdziałaniu narkomanii). Mefedron (mefedron), znany również jako 4-MMC, to syntetyczna substancja psychoaktywna, która wcześniej była dostępna na rynku jako środek pobudzający. Polskie prawo nie zawiera oddzielnego artykułu dotyczącego „zakupu”, ale jest to rozpatrywane w kontekście ogólnego nielegalnego handlu narkotykami. W Polsce posiadanie jakiejkolwiek ilości mefedronu jest nielegalne. Posiadanie narkotyków, nawet w niewielkich ilościach przeznaczonych do użytku osobistego, stanowi przestępstwo zgodnie z polskim prawem. Zgodnie z
ów. Mefedron należy do grupy znanej jako podstawione kationy, które są pochodnymi substancji czynnej zawartej w roślinie khat.
Właściwości fizyczne i opis.
Chlorowodorek mefedronu ma charakterystyczny zapach „kopru i chemikaliów” (zapach bazy 4-metylometkatynonu) i występuje w postaci białego proszku (mąki) lub kryształków (podobnych do cukru). Mąka mefedronowa jest białym, mączystym proszkiem z domieszką małych kryształków, które mogą się zbrylać. Jest to pierwszy produkt powstały w procesie syntezy mefedronu (pierwsze utlenianie z bazą, a następnie oczyszczanie rozpuszczalnikiem) – amorficzny osad. Kryształy mefedronu są bezbarwne, przezroczyste i wyglądem przypominają cukier. Otrzymuje się je poprzez rekrystalizację „mąki”. Istnieją dwa rodzaje kryształów: kryształy uzyskane w wyniku szybkiej rekrystalizacji oraz prawdziwe kryształy – w wyniku powolnej rekrystalizacji.
Inne substancje psychoaktywne, które mogą być sprzedawane pod nazwą mefedronu: 4-CMC / 4-chlorometakatyna; 3/4-FMC; 4-emc; 4-CEC / etylo-heksedron / heksedron; 4-ma; 4-FA i 2-FA;
Synteza mefedronu z haloketonu w octanie etylu
Synteza mefedronu w NMP
Synteza mefedronu (bromowanie w dichlorometanie)
Mephedrone jest syntetyczną cząsteczką z rodziny katynonów. Katynony są strukturalnie podobne do amfetamin. Zawierają rdzeń fenyloetyloaminowy z pierścieniem fenylowym połączonym z grupą aminową (NH2) poprzez łańcuch etylowy z dodatkową podstawą metylową w pozycji Ra. Amfetaminy i katynony są alfa-metylowanymi fenetyloaminami, katynony zawierają dodatkową grupę karbonylową na R1. Mephedrone zawiera dodatkowy podstawnik metylowy dla RN, podobnie jak MDMA i metamfetamina, oraz R4 pierścienia fenylowego - (RS) - 2-metyloamino-1-(4-metylofenylo)propan-1-on.
Farmakokinetyka i farmakodynamika mefedronu.
Mechanizm działania mefedronu składa się z kilku właściwości: substancja blokuje odwrotny wychwyt neuronów monoamin, zmniejsza szybkość syntezy monoaminooksydazy i katecholortometylo transferazy. Prowadzi to do jednoczesnego wzrostu stężenia monoamin i katecholamin w szczelinie synaptycznej (szczelina ma szerokość 10-50 nm między błonami, a jej brzegi są wzmocnione kontaktami międzykomórkowymi). Ponadto 4-mmc stymuluje receptory błony postsynaptycznej (SSDRA).
Maksymalne stężenie w osoczu krwi występuje po godzinie. Przy doustnym przyjęciu w średniej dawce (150 mg) okres półtrwania mefedronu wynosi 2,2 godziny. Osoby uzależnione od narkotyków nie przyjmują mefedronu więcej niż 4 razy podczas jednej sesji. Powtórne użycie następuje w odstępach co najmniej 2 godzin.
W różnych artykułach opublikowanych pod koniec 2011 roku zbadano wpływ mefedronu na mózg szczurów, a także obsesyjny potencjał mefedronu. Za pomocą mikrodializy pobrano dopaminę i serotoninę, a następnie zmierzono ich wzrost. Przyjęcie mefedronu spowodowało wzrost dopaminy o około 500% i serotoniny o około 950%. Stężenia tych substancji osiągnęły szczyt po 40 minutach i 20 minutach, a po 120 minutach od wstrzyknięcia powróciły do poziomu wyjściowego. Analiza stosunku poziomów dopaminy i serotoniny wykazała, że mefedron wywierał dominujący wpływ (uwalniający) na serotoninę w stosunku 1,22:1 (serotonina do dopaminy). Ponadto obliczono okresy półtrwania dopaminy i serotoniny, wynoszące odpowiednio 24,5 minuty i 25,5 minuty.
Udowodniono, że mefedron oddziałuje na następujące typy receptorów w kolejności malejącej: D2, 5-HT1A, TAAR1, D1/D3, 5-HT2C, 5HT2B, 5-HT2A/B, a1/2A. Mephedrone jest metabolizowany głównie przez cytochrom CYP2D6, a jego głównymi metabolitami są: nor-mephedrone, nor-dihydromephedrone, 4-carboxy-dihydromephedrone, hydroxytolyl-mephedrone, succinyl-normephedrone. Maksymalny czas stężenia mefedronu wynosi około 52,5 minuty, okres półtrwania wynosi 2,21 godziny, LC50-4500 ng / ml, LD50-120-150 mg / kg, współczynnik przepuszczalności bariery krew-mózg wynosi 14,0 Pe, stosunek DAT / SERT wynosi 2,41.
Sposoby stosowania i dawki.
W przypadku stosowania donosowego mefedronu efekt pojawia się w ciągu pięciu minut przy standardowych średnich dawkach, plateau osiąga się już po 15-20 minutach, a całkowity czas trwania „oczekiwanych” efektów wynosi około 40 minut. W przypadku stosowania donosowego dawki oblicza się według następującej skali:
1. Niska – 0,45-0,95 mg/kg;
2. Średnia – 0,95–2,15 mg/kg;
3. Wysoka – 2,15 mg/kg lub więcej.
Stosowanie doustne polega na przyjmowaniu kapsułek żelatynowych lub mefedronu rozpuszczonego w ciepłej wodzie (biorąc pod uwagę osad mefedronu, który nie rozpuszcza się). Ze względu na niską biodostępność mefedronu po wchłonięciu do przewodu pokarmowego, dawka wynosi zazwyczaj około 1,75 mg/kg. Wraz ze wzrostem dawki wzrasta również ryzyko wystąpienia poważnych skutków ubocznych. Efekt pojawia się w ciągu 15-20 minut, plateau często występuje po 40 minutach, a czas trwania efektów wynosi około 90 minut.
Nie zaleca się stosowania dożylnego ze względu na negatywny wpływ na ściany naczyń krwionośnych i otaczające tkanki miękkie. Częstość występowania zapalenia żył i zakrzepowego zapalenia żył w żyłach, do których wstrzykuje się roztwór mefedronu, wynosi 65-85%, co decyduje o wyborze głównie donosowego stosowania substancji. Dawki mefedronu do wstrzyknięć dożylnych są następujące:
1. Niska – 0,15 mg/kg;
2. Średnia – 0,15-0,25 mg/kg;
3. Wysoka – ponad 0,25 mg/kg.
Dawki te dotyczą wyłącznie czystej substancji. Zazwyczaj stosowane dawki są o 20-30% wyższe od podanych, w zależności od jakości produktu, tolerancji na substancję i innych czynników. Po 3-4 razach użycia mefedronu w jednej sesji nie ma sensu używać go ponownie, ponieważ tolerancja osiągnie maksimum, jakość „oczekiwanych” efektów i ich czas trwania będą minimalne, a nasilenie i czas trwania skutków ubocznych będą maksymalne.
Między sesjami używania mefedronu należy zachować co najmniej 4-6 tygodni przerwy, aby przywrócić procesy metaboliczne. Nie zaleca się stosowania mefedronu domięśniowo ze względu na prawie 100% prawdopodobieństwo wystąpienia powikłań w postaci nacieku zapalnego, ropnia po wstrzyknięciu, ropnia pośladkowego i innych powikłań. Przed użyciem mefedronu zaleca się jego oczyszczenie poprzez obróbkę octanem etylu za pomocą filtra chemicznego.
Na trzy do czterech dni przed użyciem mefedronu zaleca się rozpoczęcie kuracji multiwitaminowej (zawierającej witaminy z grupy B), preparatami magnezu i potasu oraz środkami rozpraszającymi. Podczas stosowania mefedronu należy pić wystarczającą ilość wody z dodatkiem wodorowęglanu sodu i chlorku sodu w celu przywrócenia równowagi wodno-elektrolitowej.
Objawy kliniczne zatrucia mefedronem, skutki działania mefedronu.
1. „Pożądane” pozytywne skutki działania mefedronu: pobudzenie fizyczne i psychiczne, wyraźna euforia, empatia, zwiększona towarzyskość, zdolność do pracy, efekt »odhamowania«, zwiększone poczucie „przywiązania i empatii”, zwiększona motywacja.
2. „Niepożądane” neutralne lub pozytywne skutki mefedronu: obniżenie progu bólu, zmniejszenie pragnienia spożycia alkoholu i wyrównanie jego działania depresyjnego, zaburzenia erekcji, zwiększenie libido, zwiększona stymulacja ośrodka oddechowego podczas zatrucia opiatami, osłabienie odruchu wymiotnego, zmniejszenie agresji, pamięci i apetytu, ekscentryczne zachowanie, pogorszenie pamięci krótkotrwałej, osłabienie krytycznego myślenia, zaburzenia snu, zawroty głowy, bruksizm, drżenie i skurcze mięśni, zaburzenia widzenia i oddawania moczu, „dziwne” odczucia fizyczne, tymczasowe zaburzenia smaku i węchu, kompulsywna chęć przyjęcia kolejnej dawki mefedronu, rozszerzenie źrenic.
3. „Niepożądane” negatywne skutki mefedronu: podwyższone ciśnienie krwi i tętno; hipertermia; zmniejszona synteza żółci i kwasu solnego; podwyższony poziom glukozy, ALT i CRP; dysbakterioza; zaburzenia cyklu miesiączkowego; zwiększona perystaltyka przewodu pokarmowego; zwiększone ryzyko zakrzepicy; zwiększone ryzyko wystąpienia zaburzeń schizoafektywnych; zwiększone ryzyko wystąpienia lęku i ataku paniki; zwiększony poziom kortyzolu, ACTH, oksytocyny, prolaktyny, b-endorfiny, somatotropiny, adrenaliny, noradrenaliny, histaminy, drętwienie kończyn, dyskomfort za mostkiem, majaczenie prześladowcze, działanie immunosupresyjne.
Z reguły przedawkowanie mefedronu występuje podczas długotrwałych sesji w wyniku zwiększania kolejnych dawek lub podczas „maratonów mefedronowych”. Czasami przedawkowanie występuje po jednorazowym zażyciu, gdy dawka jest zbyt wysoka. Oto objawy przedawkowania mefedronu:
1. Utrata przytomności;
2. Powtarzające się wymioty;
3. Silny, nie zlokalizowany lub zlokalizowany ból głowy;
4. Ostre zaburzenia widzenia, aż do jego utraty, trwające ponad 10 minut;
5. Silny niepokój, psychoza, atak paniki;
6. Majaczenie, niespójna mowa, urojenia prześladowcze;
7. Zaburzenia oddychania, aż do „niemożności oddychania”;
8. Halucynacje lub złudzenia wzrokowe i słuchowe trwające ponad 20 minut od momentu zażycia mefedronu;
9. Wzrost temperatury ciała powyżej 37,5°C i utrzymująca się hipertermia przez ponad 6 godzin lub wzrost temperatury ciała powyżej 38,5°C i utrzymująca się hipertermia przez ponad 30 minut bez tendencji do spadku.
Specjalne wskazówki, interakcje z innymi substancjami psychoaktywnymi.
1. Stosowanie mefedronu teoretycznie nie przyczynia się do rozwoju zaburzeń metabolicznych. Jednak zwiększa nasilenie objawów cukrzycy, zaburza systemy kontroli i kompensacji regulujące profil glikemiczny, zmniejsza skuteczność farmakoterapii cukrzycy. Dlatego stosowanie mefedronu nie jest zalecane u pacjentów z cukrzycą.
2. Nie zaleca się stosowania mefedronu podczas jakiejkolwiek ostrej choroby, niezależnie od układu, którego dotyczy.
3. Jednoczesne stosowanie mefedronu z innymi substancjami psychostymulującymi zwiększa ryzyko wystąpienia poważnych działań niepożądanych.
4. Jednoczesne stosowanie mefedronu z iMAO i SSRI zwiększa ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego.
5. Nie zaleca się stosowania w połączeniu z 25x-NBOMe i 25x-NBOH ze względu na wysokie ryzyko wystąpienia ostrego zespołu wieńcowego i ciężkiej psychozy.
6. Stosowanie mefedronu w połączeniu z LSD nie daje „pożądanego” efektu, ponieważ mefedron zmienia właściwości psychodeliczne LSD, jednak istnieją sporadyczne przypadki pozytywnych opinii.
7. Połączenie mefedronu z MXE, MDMA, DXM prowadzi do wzrostu częstości występowania powikłań związanych z poważnymi skutkami ubocznymi, takimi jak uporczywy wzrost ciśnienia krwi, hipertermia, neurotoksyczność, niedokrwienne ataki mózgu, ostry zespół wieńcowy.
8. Łączne stosowanie mefedronu z alkoholem jest potencjalnie niebezpieczną kombinacją ze względu na wydłużenie czasu działania psychostymulującego i euforycznego mefedronu oraz zmniejszenie stopnia odurzenia alkoholowego, co przyczynia się do niekontrolowanego spożycia dużej ilości tych substancji, narażając użytkowników na zwiększone ryzyko ostrego zatrucia.
9. Podczas stosowania mefedronu razem z marihuaną częstość występowania ostrych stanów jest niska.
10. Popularnym połączeniem jest stosowanie mefedronu z ketaminą (w małych dawkach). Ryzyko wystąpienia stanów krytycznych jest średnie lub niskie, a działanie małych dawek ketaminy sprawia, że doświadczenie związane ze stosowaniem mefedronu jest bardziej „halucynogenne” i „łagodzi” niepożądane skutki uboczne mefedronu po zakończeniu tripu.
11. Nie zaleca się łącznego stosowania mefedronu i agonistów receptorów opioidowych.
12. Nie zaleca się łącznego stosowania mefedronu z lekami przeciwbakteryjnymi, przeciwgrzybiczymi i przeciwwirusowymi.
13. Stosowanie mefedronu w okresie ciąży i laktacji jest zabronione.
14. Łączne stosowanie mefedronu z lekami z grupy inhibitorów PDE-5 zwiększa ryzyko wystąpienia powikłań sercowo-naczyniowych o średnim stopniu ryzyka.
Warunki wykrywania i zasady przechowywania
1. Przy jednorazowym użyciu mefedronu okres wykrywalności w moczu przy użyciu testu ekspresowego wynosi około 2 dni (często występuje fałszywie dodatni wynik testu na obecność amfetaminy, MDMA);
2. Przy długotrwałym stosowaniu mefedronu okres wykrywalności wynosi do 15-17 dni (według niektórych źródeł 7-9 dni), a metabolity mefedronu można wykryć do 3 miesięcy przy systematycznym stosowaniu (metoda PFIA lub chromatografia-spektrometria masowa);
3. We włosach wykrywa się wyłącznie metabolity mefedronu, a okres wykrywalności wynosi około 2-3 miesięcy (więcej danych dotyczy okresu 1,5-2 miesięcy).
Ostatnią edycję dokonał moderator:
